Здоровье – мудрых гонорар!

Здоровье - то, что так сложно найти, и так легко потерять! На нашем сайте вы можете получить консультацию онлайн врача нужной вам специализации: гинеколога, уролога, дерматолога и др. А так же сможете проконсультироваться с врачом по телефону.

  • Консультации врача онлайн
Главная Основы медицинской химии Перспективы дальнейшего развития комбина ...

Перспективы дальнейшего развития комбинаторного синтеза

15.12.2010 Оставьте комментарий Раздел: Основы медицинской химии

Развитие комбинаторного синтеза идет по пути дальнейшей автоматизации и миниатюризации процессов получения новых соединений как в растворах, так и на твердом носителе: появляются новые линкеры и секвестранты, расширяется набор реакций, пригодных для осуществления твердофазных синтезов, совершенствуются методы контроля состава реакционных смесей и способы разделения продук тов (экстракция с помощью реагентов, закрепленных на твердом носителе, и препаративная ВЭЖХ). Характеристика двух подходов в создании библиотек соединений.

Комбинаторный синтез открывает широчайшие возможности перед исследователями, занимающимися поиском БАВ. Однако создание больших массивов соединений сопряжено с определенными трудностями. Одна из проблем связана с декодированием библиотек. При этом наибольшие сложности возникают при расшифровке массивов, превышающих 105 соединений. Даже если всего 1% веществ в такой библиотеке проявит активность, то это составит I03 структур. Возникает так называемая «ложная позитивность» — при повторном скрининге среди соединений, близких по строению, трудно выбрать самые активные, и, следовательно, необходимо изменять критерии отбора. Кроме того, в больших библиотеках, состоящих из смесей, невозможно быстро идентифицировать все компоненты. Создается искаженное представление о том, что большинство соединений неактивны, хотя они, вероятно, не были получены в том количестве, чтобы их эффект можно было зарегистрировать. Это усложняет процесс формирования новой библиотеки. Время повсеместного увлечения чрезвычайно большими массивами веществ (> 105), вероятно, прошло. Сейчас все большее число исследователей склоняется к той точке зрения, что целесообразно синтезировать ускоренными методами индивидуальные вещества, а не создавать и испытывать смеси. Формируется два подхода к созданию комбинаторных библиотек: первый направлен на поиск лидера, второй — на оптимизацию его структуры. Этапы каждого из указанных подходов отражены в табл. 12.7. Стоит еще раз подчеркнуть, что и на этапе отбора лидера целесообразно формировать библиотеку из индивидуальных соединений.

Читать по теме:

  • Комбинаторный синтез в… В этом направлении комбинаторного синтеза существует две стратегии — синтез…
  • Скрининг комбинаторных… Создание «полезных» соединений не тождественно синтезу в кратчайшие сроки
  • Тандемные реакции Особое место в комбинаторном синтезе занимают тандемные реакции. При таком…
  • Параллельный синтез… Учитывая недостатки комбинаторных библиотек, состоящих из смеси веществ (присутствие
  • Комбинаторный синтез и его роль… Вплоть до последней четверти XX в. органическая химия обеспечивала опережающие…
  • Синтез гетероциклов на… Вероятно, solid phase синтез еще долго оставался бы методом, специфически…

Раздел: Основы медицинской химии

Добавить комментарий Отменить ответ

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Рубрики

  • Вестибулярный анализатор
  • Видео
  • Клинические методы исследования слухового анализатора
  • Коралловый Клуб
  • Новости медицины
  • Основы медицинской химии
  • Семиотика поражения и симтоматическое лечение слухового анализатора
  • Статьи
  • Стоматология
  • Структура слухового и вестибулярного анализаторов
  • Частная отоневрология

Популярные статьи

Извините. Данных пока нет.

Метки

алкоголь больница болят воспаление врач-тв глаза дети диагностика диеты домашняя медтехника заболевания здоровье зрение зуб зубы интервью исследования кариес клиника консультации онлайн консультации с врачом консультация врача консультация с врачом красота лечение лечить медицина медицинская техника медицинские аппараты медицинский центр медицинское оборудование медтехника медтехника для дома методы народная медицина новости обследование пластическая хирургия проконсультироваться с врачом психология слуховой анализатор стоматолог стоматология физиотерапия щетка

Copyright © 2009–2021 · baby-3dorov.ru | Контакты