Здоровье – мудрых гонорар!

Здоровье - то, что так сложно найти, и так легко потерять! На нашем сайте вы можете получить консультацию онлайн врача нужной вам специализации: гинеколога, уролога, дерматолога и др. А так же сможете проконсультироваться с врачом по телефону.

  • Консультации врача онлайн
Главная Основы медицинской химии Комбинаторный синтез в растворах

Комбинаторный синтез в растворах

06.12.2010 Оставьте комментарий Раздел: Основы медицинской химии

В этом направлении комбинаторного синтеза существует две стратегии — синтез смесей и параллельный синтез индивидуальных веществ. Последний, несмотря на то, что приводит к формированию небольших коллекций соединений, имеет существенные преимущества позволяет легко охарактеризовать полученные продукты (используя традиционные методы установления строения органических веществ) и проводить скрининг индивидуальных соединений. При синтезе смесей возникают значительные трудности с идентификацией продуктов. 

Одностадийные методы синтеза

Примером формирования эквимолярных смесей в одну стадию служат так называемые индексные библиотеки, созданные М.С. Pirrung с соавт. из 72 тетрагидроакридинов (схема 12.5) и 54 карбама- тов (схема 12.6). Так, синтез акридинов осуществляли следующим образом: к стехиометрическому количеству цианоанилина прибавляли эквимолярную смесь из 12 циклогексанонов. И наоборот — каждый из кетонов взаимодействовал со смесью из 6 анилинов. Таким путем было получено 6 смесей по 12 веществ и 12 смесей по 6. Каждый из продуктов встречался в 18 смесях дважды. Если вещество проявляло биологическую активность, то оно должно было быть выявлено дважды. Этот же метод был использован при поиске ингибиторов ацетил- холинэстеразы среди производных карбаминовой кислоты хлорангидридов 40 аминов/спиртов кислот.

Двухстадийные методы синтеза 1600 амидов/эфиров R. Storer создал библиотеку из 160000 диамидов, полученных в результате взаимодействия 50 аминокислот, 80 карбоновых кислот и 40 аминов. Каждую из 50 аминокислот вводили в реакцию со смесью из 40 аминов. Полученные в результате 50 смесей по 40 веществ реагировали с каждой из 80 карбоновых кислот. Соединения образовывали 4000 смесей по 40 компонентов каждая. В отличие от индексной библиотеки, вещества в этом случае не были получены дважды. Однако, если при скрининге какая-либо смесь давала положительный результат, то для дальнейшей проверки все 40 индивидуальных компонентов синтезировали раздельно. В рассмотренной библиотеке диамидов выявлены структуры-лидеры, обладающие сродством к ВИЧ-1-протеазе и рецепторам нейрокинина-1.

Читать по теме:

  • Перспективы дальнейшего… Развитие комбинаторного синтеза идет по пути дальнейшей автоматизации и
  • Тандемные реакции Особое место в комбинаторном синтезе занимают тандемные реакции. При таком…
  • Параллельный синтез… Учитывая недостатки комбинаторных библиотек, состоящих из смеси веществ (присутствие
  • Синтез гетероциклов на… Вероятно, solid phase синтез еще долго оставался бы методом, специфически…
  • Синтез с использованием… Попытка объединить преимущества метода проведения реакций в растворах с
  • Комбинаторный синтез и его роль… Вплоть до последней четверти XX в. органическая химия обеспечивала опережающие…

Раздел: Основы медицинской химии

Добавить комментарий Отменить ответ

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Рубрики

  • Вестибулярный анализатор
  • Видео
  • Клинические методы исследования слухового анализатора
  • Коралловый Клуб
  • Новости медицины
  • Основы медицинской химии
  • Семиотика поражения и симтоматическое лечение слухового анализатора
  • Статьи
  • Стоматология
  • Структура слухового и вестибулярного анализаторов
  • Частная отоневрология

Популярные статьи

Извините. Данных пока нет.

Метки

алкоголь больница болят воспаление врач-тв глаза дети диагностика диеты домашняя медтехника заболевания здоровье зрение зуб зубы интервью исследования кариес клиника консультации онлайн консультации с врачом консультация врача консультация с врачом красота лечение лечить медицина медицинская техника медицинские аппараты медицинский центр медицинское оборудование медтехника медтехника для дома методы народная медицина новости обследование пластическая хирургия проконсультироваться с врачом психология слуховой анализатор стоматолог стоматология физиотерапия щетка

Copyright © 2009–2021 · baby-3dorov.ru | Контакты